PEG(聚乙二醇)可以增強疏水性藥物、蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)體的溶解性,提高穩(wěn)定性和延長循環(huán)時間,現(xiàn)已成為生物技術(shù)和生物醫(yī)學(xué)界關(guān)注的焦點,廣泛應(yīng)用于大分子與表面的連接、藥物和脂質(zhì)體的靶向性、納米顆粒功能化等諸多領(lǐng)域。
選擇PEG時,有以下4個方面需要考慮:
功能
· 單官能團PEG:包含一個化學(xué)反應(yīng)性末端,可用于PEG化,納米材料修飾、改性;
· 雙官能團PEG:包含兩個反應(yīng)性末端,包含同源雙官能團PEG(兩個反應(yīng)性末端相同)和異源雙官能團PEG(兩個反應(yīng)性末端不同),用于綴合和交聯(lián)。
PEG結(jié)構(gòu)
· 線性PEG通常用于藥物輸送系統(tǒng)中的PEG化和交聯(lián);
· 多臂PEG(4臂、8臂)可以制備水凝膠和支架,用于藥物輸送。
反應(yīng)性
· 共價綴合:具有反應(yīng)性末端基團的PEG,例如-NHS、-SH或-COOH基團,可以與相應(yīng)的官能團共價綴合;
· 聚合:末端基團為丙烯酸酯(Acrylate)的PEG可通過光聚合反應(yīng)聚合。
分子量
· PEG化:分子量較高的PEG(≥ 5 kDa)用于與低分子量藥物綴合。分子量較低的PEG(≤ 5 kDa)用于PEG化結(jié)合蛋白質(zhì)和多肽。
· 制備水凝膠:通常使用高分子量PEG(≥ 5 kDa)。
常用的PEG修飾
獨特的兩親性
無免疫原性
無毒性
可生物降解